Viagra soft – farmakokineettiset ominaisuudet

Farmakokineettisiä ominaisuuksia ovat lääkeaineen imeytymisnopeus, sen jakaantuminen, metabolia ja eritys kehosta.

 

Imeytyminen

Viagra Soft imeytyy lyhyessä ajassa. Lääkeaineen pitoisuus veressä, kun mahalaukku on tyhjä, saavuttaa maksimaalisen vaikutuksensa 20–120 minuutin ajassa, keskiarvoisesti 60 minuutissa. Viagra Softin täysi biosaatavuus on noin 41 %. Biosaatavuuden välillä on seuraavat prosenttiosuudet: 25–63 %. Kun käytät Viagra Soft 25–100 mg -tabletteja, farmakokinetiikka on lineaarinen. Kun lääke on käytetty yhdessä runsaskalorisen ruoan kanssa, vaikuttavan aineen imeytymisnopeus vähenee hieman.

 

Jakaantuminen
Peruskomponentin sildenafiilin jakautumisen tilavuusfraktio staattisessa asennossa on noin 105 litraa, mikä tarkoittaa sitä, että se hajoaa sukuelimen lihaksissa. Sildenafiilin perusaine, eli kiertävä M-desmetyylimetaboliitti, sitoutuu veriproteiineihin 96 %:lla.

 

Viagra Softin kokonaispitoisuus ei riipu sen suhteesta proteiineihin. Testeihin osallistuvilla terveillä koehenkilöillä 0,0002 % lääkeaineen pitoisuus määritettiin siemennesteessä 1,5 tunnin kuluttua aineen käytöstä. Kun lääkeainetta oli käytetty 100 mg kerrallaan, pitoisuus oli 188 ng.

 

Metabolia
Sildenafiili-aine konsentroi ainoastaan CYP3A4:n vaikutuksella pääasiallisesti ja lisäksi CYP2C9:n vaikutuksella maksan mikrosomaalisessa isoentsyymissä. Fosfodiesteraasiin vaikutuksen selektiivisyyden perusteella metaboliitti on verrannollinen sildenafiili-aineeseen. Sen tehostuminen Fosfodiesteraasin 5 tyypiksi kääntää noin 50 %:lla lääkkeen intensiteetistä.
Metaboliitin pitoisuus veressä on noin 40 % sildenafiilin pitoisuudesta. M-desmetyylimetaboliitti-aine kokee jatkometabolismia. Aineen lopullinen puoliintumisaika on noin 4 tuntia.

 

Eritys
Sildenafiilin eritysaika ihmisverestä on 41 litraa tunnissa. Puoliintumisaika on enintään 5 tuntia. Jonkun ajan kuluttua nielemisestä tai laskimonsisäisestä annostuksesta aine erittyy suuremmassa määrin muodostaen aineenvaihduntatuotteita (lähes 80 % käytetystä annoksesta) ulosteeseen ja pienemmässä määrin (alle 20 %) virtsaan.